Pour des délais d'approbation plus courts : le nouveau processus simule la décomposition de médicaments stockés trop longtemps en 15 minutes

Bocaux contenant des composés en laboratoire (photo symbolique)

LIKAT/aurores boréales

Avant leur approbation, les produits pharmaceutiques doivent non seulement être testés pour leur efficacité et leur sécurité, mais aussi pour leur stabilité, car ils sont généralement stockés dans les pharmacies et les ménages privés pendant des années et ne sont pas autorisés à changer. Pour tester leur stabilité, il faut un processus qui décompose le médicament "en mouvement rapide".

Une telle méthode a été récemment développée par une équipe de scientifiques du Leibniz Institute for Catalysis à Rostock (LIKAT), de l'Université RWTH Aachen et de l'Université Julius Maximilian de Würzburg, accompagnée de la société RD&C (Vienne, Autriche). Les résultats de la recherche ont maintenant été publiés dans la revue ACS Central Science.

Pratiquement tous les médicaments sont des systèmes multicomposants ou multiphases qui sont incorporés dans une matrice, c'est-à-dire contiennent des excipients et des supports, par exemple. Ces additifs peuvent interagir avec le principe actif au fil du temps, par exemple lorsque les médicaments sont stockés plus longtemps et altérer l'effet du médicament. L'industrie pharmaceutique doit divulguer toutes les données de stabilité avant qu'un nouveau médicament ne soit approuvé. Il existe donc un intérêt considérable à développer des outils prédictifs fiables pour évaluer l'innocuité des médicaments.

Actuellement, cependant, de tels outils prédictifs pour les propriétés à l'état solide, en particulier en ce qui concerne la stabilité et la dégradation à l'état solide, sont limités. De plus, la vitesse et les produits de décomposition des processus de dégradation à l'état solide sont uniques pour chaque composé, ce qui rend le développement de modèles de stabilité très long et coûteux. Des méthodes de prédiction en milieu aqueux existent, mais elles conduisent à des taux d'erreur élevés. Étant donné que des produits de dégradation non pertinents sont souvent formés dans ces conditions, ces méthodes de prédiction impliquent un risque financier et de développement sanitaire élevé pour le fabricant de nouveaux médicaments et pour le client.

Sur la base d'études de preuve de concept réalisées avec succès par RD&C et l'équipe, une méthode expérimentale unique et innovante pour prédire les profils de stabilité et les voies de dégradation dans les composés solides, les mélanges et les matrices a maintenant été développée. Dans la littérature, l'approche est appelée mécanochimie. Dans cette approche, le médicament isolé ou le produit pharmaceutique commercialisé est traité dans un broyeur vibrant en présence d'un réactif induisant la décomposition. En moins de 15 minutes, des processus de dégradation peuvent être observés. Everaldo Krake (LIKAT Rostock), premier auteur de l'étude et jeune scientifique fraîchement diplômé, explique : « Nous avons pu le montrer sur une série de thiénopyridines structurellement similaires, qui sont les médicaments contenus dans les comprimés antiplaquettaires. succès a été la collaboration avec le groupe dirigé par Carsten Bolm (RWTH Aachen University), un expert de renommée mondiale dans le domaine de la mécanochimie, et l'équipe d'Ulrike Holzgrabe (Université de Würzburg), une chimiste pharmaceutique de renom". Cela a montré que la dégradation les profils sont identiques pour le médicament pur et le produit pharmaceutique fini. Cela signifie que des déclarations reproductibles et pertinentes peuvent être faites pour cette classe de médicaments dans des temps de réaction courts en utilisant l'ingrédient actif seul. Cela serait d'une grande importance pour l'approbation accélérée des médicaments.

Selon les auteurs, cette nouvelle approche représente un changement de paradigme dans l'application des procédés mécanochimiques en chimie organique. « En général, les études mécanochimiques de la transformation de petites molécules organiques, en particulier les médicaments, sont menées dans le but de produire des motifs structuraux spécifiques. Les nouveaux travaux maintenant publiés mettent en évidence le potentiel de cette approche pour cibler également des motifs structuraux spécifiques pour la dégradation », dit Carsten Bolm. Cela pourrait être important non seulement pour les tests de dépistage de drogues, mais aussi pour la synthèse organique en général. « Dans le futur, il sera intéressant d'appliquer cette approche mécanochimique à d'autres familles de médicaments et d'évaluer le rôle d'autres stimuli comme la lumière ou la température pour le processus de dégradation forcée », conclut Ulrike Holzgrabe.

Krake EF, Backer L, Andres B, Baumann W, Handler N, Buschmann H, Holzgrabe U, Bolm C, Beweries T, ACS Cent. science 2023

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